要說合成磷脂DOPC與膽固醇CHO-HP，大部分小伙伴應該并不陌生，脂質體制備過程中這可是兩款較為常用的藥用輔料，本期AVT小編想和大家聊一聊DOPC和膽固醇的應用案例，感興趣的小伙伴速來圍觀！
首先我們來回顧一下DOPC和膽固醇這兩款藥用輔料的基本信息，貼心的小編給你整理好了。
合成磷脂DOPC-艾偉拓
產(chǎn)品名：二油酰磷脂酰膽堿
英文通用名稱：DOPC
化學名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿 
CAS號：4235-95-4
登記號：F20190000371
分子量：786.13
分子式：C44H84NO8P
級別：試劑級
保存條件：-15℃以下
膽固醇CHO-HP-艾偉拓
中文名稱:膽固醇（供注射用）
商品名:CHO-HP
英文名稱:Cholesterol (for injection)
CAS號:57-88-5
級別:藥用注射級
化學名稱:膽甾-5-烯-3β-醇
英文化學名稱:Cholest-5-en-3β-ol
DMF號:24780
備案登記號:F20170000106
分子式:C27H46O
執(zhí)行標準:USP、EP、CP
分子式:C27H46O
分子量:386.7
用途:脂質體膜材、乳化劑
DOPC和膽固醇應用案例來了！
DOPC和膽固醇應用案例一：脂質體LE-SN38
SN-38的脂質體LE-SN38是個非常老生常談的藥，相信不用小編多說，喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。作為活性代謝產(chǎn)物的SN-38因穩(wěn)定性等原因應用一直大受限制，而在制成LE-SN38脂質體之后，很多問題都能迎刃而解。
該項目由新興的脂質體技術公司Neopharm開發(fā)，其核心技術在于制備脂質體時采用了一種人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性質，它可以和SN-38強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質體膜中，進而提高了藥物及制劑在體內外的穩(wěn)定性。處方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，藥脂比大約1：18，制劑粒徑150~200nm，包封率可達95%。
Neopharm基于這一技術開發(fā)了4個產(chǎn)品：LE-SN38、LE-rafAON（反義核酸）、LEM（米托蒽醌）和LEP（紫杉醇）。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗，適應癥為轉移型結直腸癌。
DOPC和膽固醇應用案例二：紫杉醇脂質體LEP-ETU
此前小編給大家介紹過紫杉醇脂質體EndoTAG-1，這次小編給你講講紫杉醇脂質體LEP-ETU，LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use"，因為該產(chǎn)品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應癥為卵巢癌且FDA已批準其孤兒藥資格。
作為納米給藥系統(tǒng)獨，心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質體磷脂膜中，從而提高了載藥效率和制劑在體內外的穩(wěn)定性。因此對于開發(fā)水溶性極差藥物的脂質體制劑，例如紫杉醇，心磷脂發(fā)揮了至關重要的作用。
除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技術還開發(fā)了LE-rafAON（反義核酸）以及LEM（米托蒽醌）兩個產(chǎn)品，也都取得了不錯的初期研究結果。
已披露的臨床試驗結果表明，對于LEP-ETU受試者均能很好耐受，其中*緩解1人，部分緩解15人，病情穩(wěn)定10人（共35例轉移型乳腺癌受試者）。給藥方案為：劑量275mg/m2，給藥周期三周。
